CARO(A) ESTUDANTE, seja bem-vindo(a) ao MAPA (Material de Avaliação Prática de Aprendizagem) da disciplina de Química Medicinal.
Instruções iniciais:
1. Leia o enunciado com atenção, verificando o que está sendo pedido na questão.
2. É obrigatório utilizar o Modelo Padrão da Atividade MAPA para realizar esta atividade. Ele se encontra em “Material da Disciplina”. Siga todas as instruções constantes nesse modelo.
3. Assista ao Vídeo de Orientação da Atividade MAPA, que estará em Arquivo – Material da Disciplina e na Sala do Café.
CONTEXTUALIZAÇÃO
Ao longo desta disciplina, estamos compreendendo como as características químicas de uma molécula influenciam diretamente sua ação no organismo. Agora, vamos integrar esse conhecimento e aplicá-lo na análise dos fatores estruturais que determinam a eficácia, a seletividade e a segurança de um fármaco.
Nesta atividade, você será desafiado(a) a pensar como um(a) profissional que atua na interface entre a química e a farmacologia, analisando por que algumas moléculas se ligam fortemente ao seu alvo biológico, enquanto outras falham e como pequenas mudanças estruturais podem transformar um composto inativo em um medicamento eficaz — ou vice-versa. As perguntas a seguir irão guiá-lo(a) por uma investigação sobre interações fármaco-receptor, estereoquímica, modificações estruturais e os princípios fundamentais da Relação Estrutura-Atividade (REA). Sua missão será refletir, analisar e aplicar os conceitos para construir respostas fundamentadas, que demonstrem não apenas domínio teórico, mas também a capacidade de raciocínio crítico e científico.
Fonte: SANTOS, R. A. M. dos. Química Medicinal. Indaial, SC: Arqué, 2023.
Material complementar para pesquisa
Ferreira, E. I.; Barreiro, E. J.; Giarolla, J.; et al. Fundamentos de química farmacêutica medicinal. Barueri: Manole, 2022. E-book. (Disponível na “Minha Biblioteca” – Studeo > Menu > Bibliotecas > Minha Biblioteca).
Silva, P. C; Perassolo, M. S., Suyenaga, E. S. Revista Eletrônica de Farmácia Vol 7(2), 14 – 33, 2010. Disponível em: https://revistas.ufg.br/REF/article/view/11857. Acesso em: 08 jun. 2025. (Disponível em Arquivo – Material da Disciplina).
DESENVOLVENDO O TRABALHO
Para realizar esta atividade MAPA, você deverá utilizar os conhecimentos adquiridos na disciplina e seus estudos complementares sobre os mecanismos de ação dos fármacos e REA. Responda às questões abaixo de forma clara e fundamentada.
1. Descreva quatro tipos de interações intermoleculares que ocorrem entre fármacos e seus receptores. Para cada tipo de interação, faça uma ilustração à mão representando como ela ocorre entre o fármaco e o receptor.
Atenção: As imagens devem ser desenhadas por você, à mão, fotografadas e inseridas no modelo da atividade. Não utilize imagens da internet ou feitas em programas de computador.
2. Explique a importância da estereoquímica na ação dos fármacos. Inclua em sua resposta as definições de eutômero e distômero e justifique por que esses enantiômeros podem apresentar diferenças de atividade biológica. Cite um exemplo de fármaco em que os enantiômeros apresentam efeitos diferentes.
3. Qual o objetivo dos estudos de Relação Estrutura-Atividade (REA) no processo de descoberta e desenvolvimento de fármacos?
4. Durante a disciplina, discutimos como modificações na estrutura química de um fármaco podem afetar sua atividade. Escolha duas modificações estruturais gerais (por exemplo: alteração de tamanho/forma, troca de grupos funcionais, bioisosterismo) e explique como cada uma pode influenciar propriedades farmacológicas relevantes.
5. Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) compreendem uma ampla família de fármacos, estruturalmente distintos, providos de ação analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Os AINEs exercem seu mecanismo de ação por meio da inibição da enzima prostaglandina endoperóxido sintase ou prostaglandina H/G sintase, comumente conhecida como ciclooxigenase.
FERREIRA, E. I. et al. Fundamentos de química farmacêutica medicinal. Barueri: Manole, 2022.
Considerando o exposto acima:
a) Explique qual é o papel das prostaglandinas no organismo e como ocorre sua síntese.
b) Defina o papel das isoformas COX-1 e COX-2 e explique por que essa diferença é importante para a ação dos AINEs.
c) Analise as estruturas dos compostos da classe dos coxibes (rofecoxibe, celecoxibe e parecoxibe) mostradas na Figura 1 abaixo. Indique quais características químicas estão associadas à seletividade por COX-2, justificando sua resposta com base nas diferenças estruturais da enzima.
Figura 1 – Estruturas químicas dos coxibes (Rofecoxibe, celecoxibe e parecoxibe).
Fonte: Dos Santos (2023)
Referências bibliográficas:
Insira as referências bibliográficas de todos os materiais utilizados na pesquisa, incluindo os indicados no MAPA, no formato ABNT.
Sobre o arquivo a ser enviado:
→ O arquivo deve ser enviado única e exclusivamente pelo seu Studeo, no espaço específico para envio na atividade “MAPA” desta disciplina. Toda e qualquer outra forma de entrega desta atividade não é considerada.
→ SOMENTE UM ARQUIVO PODE SER ANEXADO NO STUDEO.
→ Coloque um nome simples no seu arquivo. Se o nome tiver caracteres estranhos (principalmente, pontos) ou for muito grande, a equipe de correção pode não conseguir abrir o seu trabalho, e ele pode ser zerado.
→ Sugerimos que envie o arquivo em PDF para evitar incompatibilidades e arquivos corrompidos, principalmente se você utiliza MAC ou OpenOffice.
→ Verifique se você está enviando o arquivo correto! Identifique o arquivo com o seu primeiro e último nome e a disciplina para evitar que você troque o arquivo na hora de anexar. Ex.: MAPA_QuimicaMedicinal_JoseLemos.pdf
→ Antes de clicar em FINALIZAR, certifique-se de que está tudo certo, pois, uma vez finalizado, você não poderá mais modificar o arquivo. Sugerimos que você clique no link gerado da sua atividade e faça o download para conferir.
→ Salve o comprovante de envio da atividade, clicando em Imprimir, acima do cabeçalho da atividade.
BOM TRABALHO!!!
